A*STAR (The Agency for Science, Technology and Research) katkılarıyla uluslar arası bir araştırma ekibi tarafından ilaç ve kimyasal endüstrisinde yaygın olarak kullanılan bağ oluşum reaksiyonlarına daha sürdürebilir bir yaklaşım geliştirildi. Ekip, araştırmada antidepresan moklobemid ve diğer drug-like moleküllerde bulunan amidlerin yüksek verimle üretilmesi için çözücü içermeyen katalitik bir reaksiyon kullanmışlardır.
Anqi Chen (A*STAR Kimyasal ve Mühendislik Bilimleri Enstitüsü) araştırmanın hakkında şunu vurgulamaktadır: ‘’Amid grupları ilaçlarda yaygın olarak bulunmaktadır’’. Moklobemid içeren örnekler; kolesterol düşürücü ilaç Lipitor, anti-kanser ilacı Velcade ve anti-HIV ilacı Isentress. Amid içeren molekülleri sentezlemek için kullanılan günümüz yöntemleri pahalı olmakta ve çokça atık üretmektedir ve bu yüzden daha çevreci ve yeşil yaklaşımlara ihtiyaç duyulmaktadır.
Klasik yöntemlere karşı etkin bir alternatif ‘Transamidasyon’dur. İkincil veya üçüncül bir amid oluşturmak için bir amin ile bir primer amid grubunun katalitik reaksiyonudur. Transamidasyonun avantajlarından biri yan ürün olarak sadece amonyak üretmesidir. Son zamanlarda bu tür reaksiyonlar için çeşitli organo- ve metal katalizörler denenmiştir.
Chen ve ekibi, katı-hal katalizörü olan gözenekli niyobyum oksidin herhangi bir çözücü olmadan transamidasyon için uygun olduğunu göstermişlerdir.
Chen, niyobyum oksit katalizörünün avantajlarını şöyle belirtmektedir: ‘’ Diğer transamidasyon katalizörleriyle karşılaştırıldığında niyobyum katalizörünün geniş bir substrat kapsamına, iyi bir fonksiyonel grup toleransına ve amid ürünlerinde yüksek verime sahip olma gibi avantajları bulunmaktadır. ‘’
Ekibin Singapur Ulusal Üniversitesi’nden ortak çalışanları daha önce diğer reaksiyon tipleri için katalizör geliştirmiştir. Bu tecrübeyle bahsedilen katalizörün sentezlenmesi basit ve ucuzdur ve herhangi bir zararlı çözücü gerektirmez. Katalizör yaklaşık 500 nanometrelik bir çapa sahip son derece düzenli küresel bir yapıya ve sülfürik asitle karşılaştırılabilecek bir asiditeye sahiptir.
Chen katalizörün işlevliliği hakkında şunları belirtmektedir: ‘’Katalizör aynı zamanda reaksiyon sonrasında geri kazanıma uygundur ve verimliliğinde önemli derecede bir kayıp olmadan birkaç defa kullanılabilir.’’
Araştırma ekibi niyobyum oksit katalizörünü çeşitli birincil ve ikincil aminler ile birincil amidlerin reaksiyonlarında denemiştir. İlişkili amidlerin tamamı yüksek verimle elde edilmiştir. Bu tür reaksiyonlarda katalizörün yararını sergilemek için araştırmacılar, gram miktarlarda antidepresan moklobemid ve diğer drug-like moleküllerin yüksek verimde sentezlenmesinde kullanmışlardır.
Tek dezavantaj, reaksiyonun nispeten yüksek bir sıcaklıkta (yaklaşık 150 OC) gerçekleşmesidir.
Chen son olarak şunları belirtmektedir: ‘’ Çalışmadan elde edilen sonuçlar, bu önemli transformasyon olayının uygulamaları kolaylaştırmak adına düşük sıcaklıklarda gerçekleşmesini sağlayan daha etkili katalizörlerin gelişmesini teşvik edecektir.’’
Kaynak: sciencedaily.com
